Словарь
загрузка...
медицинская энциклопедия

Альфа-адренолитические средства


Адреноблокирующие средства I Адреноблоки́рующие сре́дства (адрено [рецепторы] + англ. to block преграждать, задерживать; синнонимы: адреноблокаторы, адренолитики)
лекарственные средства, устраняющие физиологические эффекты норадреналина, адреналина и синтетических адреномиметиков вследствие блокады адренорецепторов.
По преимущественному влиянию на определенные типы адренорецепторов (см. Рецепторы) А. с. подразделяют на α-, β- и α+β-адреноблокаторы, среди которых выделяют избирательно или неизбирательно взаимодействующие с отдельными подтипами рецепторов (α1-, α12-, β1-, β12-адреноблокаторы).
α-Адреноблокаторы из группы дигидрированных алкалоидов спорыньи (дигидроэрготамин, дигигидроэрготоксин), близкий к ним по химическому строению ницерголин и синтетические пророксан, тропафен и фентоламин являются неизбирательными α12-адреноблокаторами. Алкалоиды спорыньи взаимодействуют, помимо адренорецепторов, также с гистаминовыми, серотониновыми, дофаминовыми рецепторами (периферическими и в ц.н.с.), прямо стимулируют гладкие мышцы сосудов и матки, поэтому их суммарный эффект более многообразен и, в зависимости от дозы, может как содержать, так и скрывать признаки α-адреноблокирующего действия.
К избирательным α1-адреноблокаторам относятся доксазозин и празозин, преобладающим эффектом которых является периферическая вазодилатация со снижением АД. Дополнительно отмечены торможение агрегации тромбоцитов, снижение в крови уровня триглицеридов и общего холестерина при относительном возрастании фракции липопротеинов высокой плотности (антиатерогенное действие). Соответственно основными показаниями к их применению являются артериальная гипертензия и периферический ангиоспазм (в т.ч. при облитерирующем поражении артерий), в то время как α1+ α2-адреноблокаторы, обладающие более широким спектром фармакологических свойств (различных для отдельных препаратов), имеют и более широкое применение (гипоталамические вегетативные кризы, мигрень, кохлеовестибулярные расстройства, хромаффинома и т.д.).
Противопоказаны α-адреноблокаторы при тяжелых органических поражениях сердца, артериальной гипертензии, ортостатических расстройствах кровообращения. Алкалоиды спорыньи противопоказаны также лицам пожилого возраста, при стенокардии, нарушениях функций печени и почек, беременности, кормлении грудью.
Дигидроэрготамин (дитамин) — таблетки по 2,5 мг; капсулы по 2,5 и 5 мг; 0,2% растворр для приема внутрь (каплями); 0,1% раствор для внутримышечных инъекций в ампулах по 1 мл. Применяют главным образом при мигрени для купирования приступов (1 мл 0,1% раствора внутримышечно) и их профилактики: по 1 таблетке (капсуле) или по 10—20 капель 0,2% раствора (в 1/2 стакана воды) утром и вечером. Побочные действия — тошнота, слабость, сонливость — требуют уменьшения дозы; при появлении парестезий препарат необходимо отменить.
Дигидроэрготоксин (редергин) — таблетки по 1,5 и 4,5 мг; 0,1—0,3% растворы для приема внутрь (каплями); 0,3% раствор в ампулах по 1 мл для подкожного, внутримышечного или внутрисосудистого введения. Стимулирует тканевое дыхание и метаболизм в нейронах ц.н.с.; снижает симпатическую стимуляцию сосудов, действуя на вазомоторные центры, что усиливает периферический адренолитический эффект. Применяется при растройствах мозгового кровообращения, сенильной церебрастении, мигрени, вазомоторном кохлеовестибулярном синдроме, васкулярной ретинопатии, периферических ангиоспазмах, в т.ч. при облитерирующем эндартериите (внутриартериальное введение). Внутрь назначают по 0,75 мг 2—3 раза в день, повышая при необходимости дозу до 1,5—3 мг 3 раза в день в течение 20—30 дней. Побочные действия те же, что у дигидроэрготамина.
Доксазозин (кардюра) — таблетки по 1, 2, 4 и 8 мг. Применяют при артериальной гипертензии в начальной дозе 1 мг/сут (перед сном) под контролем динамики АД в ортостатике. При необходимости каждые 2 нед. суточную дозу увеличивают вдвое (распределяя ее на 2—4 приема) с соблюдением мер предупреждения ортостатического коллапса. В среднем суточная доза составляет 2—4 мг, максимальная 16 мг. Возможные побочные действия: расстройства сна, головная боль, слабость, ортостатические головокружения, отеки нижних конечностей.
Ницерголин (сермион) — таблетки по 5, 10 и 30 мг; сухое вещество по 4 мг в ампулах с прилагаемым растворителем (для инъекций). Синтетический аналог алкалоидов спорыньи, содержащий также бромзамещенный остаток никотиновой кислоты. Повышает церебральный кровоток, расширяет периферические сосуды. Применяется главным образом при хронических и острых расстройствах мозгового кровообращения, включая гипертонические церебральные кризы. Реже используется при мигрени, болезни Рейно, облитерирующих поражениях артерий конечностей. Внутрь назначают по 5-10 мг 3 раза в сут. (между приемами пищи); внутримышечно — по 2—4 мг 2 раза в сут.; внутривенно капельно вводят по 4-8 мг, а внутриартериально (медленно) по 4 мг соответственно в 100 и 10 мл изотонического раствора натрия хлорида. Побочные действия такие же, как у дигидроэрготамина, возможно также ощущение жара в лице (чаще при парентеральном введении).
Празозин (минипресс) — таблетки по 1, 2 и 5 мг. Применяют и дозируют так же, как доксазозин, но начальная доза составляет 0,5 мг/сут.
Пророксан (пирроксан) — таблетки по 15 мг; 1% раствор в ампулах по 1 мл. В связи с выраженным центральным α-адренолитическим действием показан при симпатоадреналовых гипоталамических кризах с артериальной гипертензией; применяют также при бессоннице, зудящих дерматозах, морфинной и алкагольной абстиненции, синдроме Меньера, для профилактики морской и воздушной болезни. Для купирования абстинентного сидрома и гипоталамического криза вводят 2—3 мл 1% раствора подкожно или внутримышечно; для профилактики кризов назначают внутрь по 15—30 мг 2—3 раза в день. Высшая суточная доза для взрослых внутрь 180 мг, парентерально 90 мг.
Тропафен — ампулы, содержащие по 20 мг лиофилизированного препарата, который перед использованием растворяют в 2 мл (1% раствор) стерильной воды для инъекций. Используется при заболеваниях периферических сосудов (эндартериит, акротрофоневрозы), но наиболее эффективен как антигипертензивное средство при адреналовых кризах, в частности при феохромоцитоме. Для купирования такого криза внутривенно медленно вводят 0,5—2 мл 1% раствора в 5—20 мл изотонического раствора натрия хлорида: в первые же минуты резко падает АД и появляется рефлекторная тахикардия (иногда отмечается внезапная брадикардия). Т.к. при гипертонической болезни гипотензивный эффект выражен намного слабее, препарат используют для дифференциальной диагностики этой болезни с феохромоцитомой, измеряя АД до и после внутривенного введения 1 мл 1% раствора тропафена (тропафеновая проба). Для лечения гипертензии при феохромоцитоме препарат вводят внутримышечно (более продолжительное действие).
Фентоламин (регитин) — таблетки по 5 мг; 1% раствор в ампулах по 1 и 5 мл. Выраженно снижает пред- и постнагрузку на сердце; стимулирует секрецию инсулина. Применяется внутрь (по 25—50 мг 3 раза в день) при заболеваниях периферических сосудов и внутривенно капельно (5—60 мг в в 5% растворе глюкозы со скорость 0,1—2 мг/мин под контролем АД) при гипертензивных адреналовых кризах. Как и тропафен используется для дифференциальной диагностики гипертонической болезни с гипертензией, вызванной гиперкатехоламинемией.
Неизбирательные β12-адреноблокаторы различаются по химическому строению и фармакокинетике. Липофильные окспренолол, пиндолол, пропранолол, тимолол, а также альпренолол хорошо адсорбируются в желудочно-кишечном тракте (на 80—95%), подвергаются пресистемному метаболизму в печени, активно связываются с белками плазмы и относятся к коротко- или среднедействующим с Т1/2 от 1 до 6 ч; гидрофильные длительно действующие соталол (Т1/2 7—15 ч) и надолол (Т1/2 14—24 ч), практически не метаболизируются, выводятся преимущественно почками.
Блокируя оба типа β-адренорецепторов, препараты этой группы оказывают антиадренергическое влияние как на деятельность сердца, так и на обмен веществ (снижение липолиза, гликолиза), тонус мышечных артерий и бронхов (вплоть до провокации бронхоспазма), продукцию внутриглазной влаги (антиглаукомный эффект). Существенному росту периферического сопротивления кровотоку (из-за блокады β2-адренорецепторов сосудов) препятствуют одновременное снижение активности ренина и ослабление симпатических влияний на гемодинамику вследствие центрального β-адренолитического действия (для препаратов, проходящих ГЭБ). В результате у больных с артериальной гипертензией АД снижается.
Действие β-адреноблокаторов на сердце состоит в снижении синусового автоматизма и сердечного выброса с уменьшением работы миокарда и его потребности в кислороде, что создает показания к их применению при стенокардии. Кроме того, они замедляют внутрисердечную проводимость и, в большинстве своем (кроме сатолола и тимолола), обладают хининоподобными мембраностабилизирующими свойствами, оказывая выраженный антиаритмический эффект. Альпренолол, окспренолол и пиндолол проявляют частичный агонизм к β-адренорецепторам («внутренний» адреномиметический эффект), поэтому их угнетающее влияние на автоматизм, проводимость и сократимость сердца менее выражено, что смягчает противопоказания к их применению у больных с тенденцией к брадикардии, при низких степенях сердечной недостаточности и нарушений проводимости. Практически все неизбирательные β-адреноблокаторы в терапевтических дозах уменьшают почечный кровоток (на 10—20%), лишь надолол его повышает.
Основные показания к применению β-адреноблокаторов: стенокардия (кроме стенокардии Принцметала), артериальная гипертензия и гиперкинетический тип гемодинамики у больных с атеросклерозом аорты и вегетативной дисфункцией разного генеза, экстрасистолия, тахиаритмии (преимущественно наджелудочковые), гипертиреоз (симптоматическая терапия, предваряющая специальное лечение), глаукома.
Основные противопоказания: бронхиальная астма и бронхиальная обструкция иной природы, слабость синусового узла, синоаурикулярная и атриовентрикулярная блокада, брадикардия (менее 55 уд/мин), острая и хроническая сердечная недостаточность, периферические ангиоспазмы, вазомоторный ринит, феохромоцитома, метаболический ацидоз, беременность, кормление грудью. С осторожностью препараты этой группы следует назначать больным сахарном диабетом, имеющим заболевания печени и почек, на фоне применения блокаторов кальциевых каналов. Перед операцией под общей анестезией β-адреноблокаторы отменяют. Во всех случаях их отмена производится постепенно под контролем врача.
Альпренолол (аптин) — таблетки по 50 мг. Назначают внутрь с интервалом 4—8 ч в суточной дозе 200—400 мг при стенокардии, 200—800 мг при артериальной гипертензии.
Надолол (коргард) — таблетки по 40 и 80 мг. Назначают внутрь 1 раз в день в начальной дозе при стенокардии и тахиаритмиях 40 мг, при артериальной гипертензии 80 мг; при необходимости суточную дозу повышают до 160—240 мг.
Окспренолол (тразикор) — таблетки по 20 и 80 мг. Терапевтическая доза обычно составляет 160—320, редко 480 мг/сут в два приема (утром и вечером).
Пиндолол (вискен) — таблетки по 5, 10 и 15 мг; 0,02% раствор в ампулах по 2 мл (0,4 мг). При артериальной гипертензии назначают внутрь в суточной дозе 5—15 мг (1 прием утром), реже 20 мг (в два приема); для профилактики приступов стенокардии и тахиаритмий — от 10 до 30 мг/сут. При купировании пароксизма тахиаритмии внутривенно медленно вводят 0,4 мг, затем по 0,2 мг каждые 20 мин под контролем АД и ЭКГ до эффекта или достижения общей дозы 1,2 мг.
Пропранолол (анаприлин, индерал, обзидан и др.) — таблетки по 10, 20, 40, 80 и 120 мг; капсулы ретард по 160 мг; 0,1% раствор в ампулах по 1 мл (1 мг). Начинают лечение с приема внутрь 20—40 мг 2 раза в сут. Суточная терапевтическая доза внутрь при артериальной гипертензии находится в пределах 160—640 мг (в 2—3 приема), при стенокардии и аритмиях — 120—240 мг. Для купирования пароксизма тахиаритмии или тиреотоксического криза вводят внутривенно медленно 1 мг и через 2 мин еще 1 мг под контролем ЭКГ и АД; при необходимости вливания повторяют до достижения эффекта или общей дозы 10 мг. При глаукоме закапывают в глаз 0,1% раствор (по 1 капле 2 раза в день).
Соталол (соталекс, дароб) — таблетки по 80 и 160 мг. Обладает выраженным антиаритмическим действием, удлиняя потенциал действия и абсолютный рефрактерный период (без замедления проведения импульса) во всех участках проводящей системы сердца. Начинают лечение с приема внутрь 40 мг 2—3 раза в день; при необходимости суточную дозу повышают до 320—480 мг. Больным с почечной недостаточностью препарат не назначают или уменьшают дозу в 2—4 раза.
Тимолол (арутимол, тимопресс, тимоптик и др.) — глазные капли (0,1%, 0,25% и 0,5% растворы). Больным глаукомой назначают по 1 капле 0,1—0,25% раствора в больной глаз 1—2 раза в сут; при недостаточном эффекте используют 0,5% раствор. Из-за резорбтивного действия учитывают все общие противопоказания к β-адреноблокаторам; дополнительное противопоказание — дистрофия роговицы.
Избирательные (кардиоселективные) β1-адреноблокаторы (атенолол, ацебутолол, бетаксолол, бисопролол, метопролол, талинолол и др.) применяются по тем же показаниям и имеют те же противопоказания, что и неизбирательные β-адреноблокаторы, но, в отличие от последних, могут быть испробованы в случаях, когда противопоказана блокада β2-адренорецепторов (бронхиальная обструкция, болезнь Рейно и др.). При этом учитывают, что кардиоселективность присуща лишь малым дозам этих препаратов, заметно ослабевает при средних терапевтических и исчезает при использовании в высоких дозах. Ацебутолол и талинолол являются частичными агонистами β-адренорецепторов (как альпренолол, окспренолол, пиндолол), поэтому их угнетающее влияние на автоматизм, проводимость и сократимость сердца менее выражено.
Атенолол (атенил, атенобене, бетакард, велорин, тенормин и др.) — таблетки по 25, 50 и 100 мг. Назначают внутрь по 25—50 мг 1 раз в сут. (перед едой). затем постепенно суточную дозу повышают при стенокардии и нарушениях ритма сердца до 100—150 мг, при артериальной гипертензии до 150—200 мг (в 2 приема); максимальная суточная доза 200 мг. Больным с почечной недостаточностью препарат не назначают или рекомендуют по 100 мг с интервалом 1—3 дня.
Ацебутолол (сектраль) — таблетки по 200 и 400 мг; 0,5% раствор в ампулах по 1 мл (5 мг). суточная доза внутрь составляет в среднем 400 мг (в 2 приема), максимальная 1200 мг.
Бетаксолол (локрен) — таблетки по 20 мг. При артериальной гипертензии назначают 1 раз в сут (10—20 мг), подбирая оптимальную дозу по динамике АД и частоты пульса.
Бисопролол (конкор) — таблетки по 5 и 10 мг. Назначают внутрь 1 раз в сут. (утром) в дозе 2,5—5 мг, редко 10 мг.
Метопролол (беталок, вазокардин, корвитол, метолол, спесикор и др.) — таблетки по 50 и 100 мг; таблетки дурулес и ретард по 200 мг; 0,1% раствор для инъекций в ампулах по 5 мл. Назначают внутрь по 100 мг/сут. (в 1—2 приема), затем по необходимости повышают дозу до 200—400 мг/сут. Таблетки дурулес и ретард принимают 1 раз в сут. утром. Максимальная суточная доза внутрь 400 мг. Для купирования пароксизма тахиаритмии внутривенно вводят 2—5 мг препарата со скоростью 1 мг/мин; вливание можно повторить через 5 мин (максимальная общая доза 20 мг/сут.). Через 15 мин после купирования пароксизма дают в таблетках внутрь и назначают далее по 50 мг 4 раза в сут.
Талинолол (корданум) — драже по 50 и 100 мг; 0,2% раствор в ампулах по 5 мл (2 мг в 1 мл). При артериальной гипертензии, стенокардии, вегетативной дисфункции назначают внутрь по 50—100 мг/сут., повышая по необходимости дозу до 200—300 мг/сут. Для купирования пароксизма тахиаритмии внутривенно медленно (4 мг/мин) вводят 10 мг талинолола. вливание можно повторить через 10 мин (максимальная общая доза внутривенно 60 мг/сут).
α+β-адреноблокаторы представлены группой препаратов (алтиоприл, карведил, лабеталол, целипролол и др.), из которых в клинической практике используется в основном лабеталол, блокирующий α1-, β1- и β2-адренорецепторы. В его действии преобладает гипотензивный эффект без существенных изменений основных функций сердца, но в высоких дозах эффекты β-адреноблокады проявляются в полной мере. Поэтому к применению лабеталола относятся все противопоказания, указанные выше как для α-, так и для β-адреноблокаторов.
Лабеталол (абетол, трандат и др.) — таблетки по 100 и 200 мг; 0,5% и 1% растворы в ампулах соответственно по 20 и 5 мл. При артериальной гипертензии назначают внутрь (после еды) по 100 мг 3 раза в день, затем по необходимости повышают дозу еженедельно: всего до 2000—2400 мг/сут. (при феохромоцитоме — до 6000 мг/сут.). Для купирования гипертензивных кризов лабеталол вводят внутривенно болюсом (50—125 мг) либо капельно (до 200 мг/сут) в изотоническом растворе натрия хлорида или 5% растворе глюкозы.
II Адреноблоки́рующие сре́дства (син.: адреноблокаторы, адренолитики, адренолитические средства)
лекарственные средства из группы антиадренергических средств, препятствующие взаимодействию медиатора с адренорецепторами без нарушения процесса образования медиатора и выделения его из нервных окончаний.
α-Адреноблоки́рующие сре́дства — А. с., блокирующие α-адренорецепторы (фентоламин, тропафен и др.).
β-Адреноблоки́рующие сре́дства — А. с., блокирующие β-адренорецепторы (пропранолол и др.)


Другие понятия:
Альфа-адренолитические средства, большой медицинский словарь
Адренолитические средства, Большой Энциклопедический словарь
Адренолитические средства, медицинская энциклопедия
Адренолитические средства, большой медицинский словарь
Адренолитические средства, словарь иностранных слов русского языка
Адренолитические средства, Большая советская энциклопедия
Бета-адренолитические средства, медицинская энциклопедия
Альфа-адреноблокирующие средства, большой медицинский словарь
Альфа-адреномиметические средства, большой медицинский словарь

Другой материал:
Диплом - Спектрометр альфа излучения на основе газоразрядного детектора
Отчет по практике - Анализ финансового состояния ОАО Альфа-банк и диагностика риска банкротства
Реферат - Отчёт по практике в ОАО Альфа-Банк


загрузка...

Словари:

медицинская энциклопедия
большой медицинский словарь
медицинские термины
психологическая энциклопедия
психотерапевтическая энциклопедия
Рейтинг@Mail.ru